Antibiotici. Fluorochinoloni : Norfloxacina, Lomefloxacina, Enoxacina, Ofloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacina, Gatifloxacina, Trovafloxacina, Moxifloxacina, Sparfloxacina

Fluorochinoloni è un gruppo relativamente nuovo di antibiotici. Fluorochinoloni sono stati introdotti nel 1986, ma sono veramente chinoloni modificati, una classe di antibiotici, la scoperta casuale avvenuta negli anni del 1960.

Fluorochinoloni sono una famiglia di sintesi, ad ampio spettro gli agenti antibatterici con l’attività battericida. Fluorochinoloni sono stati utilizzati perché erano gli unici agenti somministrati per orale per il trattamento delle infezioni gravi causate da microrganismi gram-negativi.

Fluorochinoloni hanno un ampio uso clinico e di un più ampio spettro di attività antibatterica, compresi gli organismi aerobici e anaerobici gram-positivi e gram-negativi. Alcuni di fluorochinoloni più recenti hanno un ruolo importante nel trattamento della polmonite e le infezioni intra-addominali.

Svantaggi di Fluorochinoloni:

  1. Tendinite o rottura del tendine
  2. Interazioni farmacologiche multiple
  3. Non utilizzato per i bambini
  4. La tossicità aggiuntiva al cuore

Vantaggi di Fluorochinoloni:

  1. Facilità di amministrazione
  2. Somministrazioni al giorno
  3. Assorbimento orale
  4. Ottima penetrazione tissutale
  5. Emivita prolungata
  6. Efficacia
  7. Sicurezza

Classificazione di Fluorochinoloni

Fluorochinoloni hanno un’attività eccellente in vitro contro una vasta gamma di entrambi i batteri gram-positivi e gram-negativi. Ultimi fluorochinoloni hanno contribuito a migliorare l’attività contro i batteri gram-positivi solo con una diminuzione minima nell’attività contro i batteri gram-negativi. L’attività espanso gram-positivi è particolarmente importante perché include una notevole attività contro lo Streptococcus pneumoniae.

Prima generazione. Gli agenti di prima generazione sono l’acido cinoxacin e nalidixico, che sono i chinoloni più antici e meno usati. Questi farmaci hanno la distribuzione sistemica e l’attività limitata e sono stati utilizzati principalmente per gram-negativi, infezioni del tratto urinario. Cinoxacin e acido nalidixico richiedono un dosaggio più frequente rispetto al recente chinoloni e sono più suscettibili allo sviluppo di resistenza batterica.

Seconda generazione. Fluorochinoloni di seconda generazione hanno una maggiore attività gram-negativi, così come alcuni copertura patogeni gram-positivi e atipici. Rispetto ai chinoloni di prima generazione, questi farmaci hanno un più ampia del’applicazione cliniche nel trattamento delle infezioni complicate del tratto urinario e pielonefrite, malattie sessualmente trasmesse, polmoniti e infezioni della pelle.

Gli agenti di seconda generazione includono ciprofloxacina, enoxacina, lomefloxacin, norfloxacina e ofloxacina. Ciprofloxacina è il fluorochinolone più potente contro la P. aeruginosa. Ciprofloxacina e ofloxacina sono i chinoloni più usati di seconda generazione, a causa della loro disponibilità di formulazioni orali e per via endovenosa e la loro vasta gamma di FDA indicazioni riportate in etichetta.

Terza generazione. Fluorochinoloni di terza generazione sono separati nella terza classe a causa dell’attività estesa contro gli organismi gram-positivi, in particolare penicillina-sensibili e resistenti alla penicillina S. pneumoniae e agli agenti patogeni atipici quali mycoplasma pneumoniae e chlamydia pneumoniae. Anche se gli agenti di terza generazione mantengono un’ampia copertura gram-negativi, sono meno attivi di ciprofloxacina contro Pseudomonas.

A causa dello spettro espanso antimicrobico, fluorochinoloni di terza generazione sono utili nel trattamento della polmonite, sinusite ed esacerbazioni acute di bronchite cronica, che sono gli indicazioni principali di FDA. Fluorochinoloni di terza generazione comprendono levofloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina e sparfloxacina.

Quarta generazione. Fluorochinoloni di quarta generazione possono aggiungere una significativa attività antimicrobica contro anaerobi, l’attività di gram-positivi e gram-negativi dei farmaci di terza generazione. Mantengono anche l’attività contro Pseudomonas paragonabile. I fluorochinoloni di quarta generazione includono trovafloxacina (Trovan).

A causa di preoccupazione per epatotossicità, la terapia trovafloxacina deve essere riservato per le infezioni o l’incolumità pericolosa, per il trattamento ospedale o di lungo periodo, e il farmaco deve essere assunto non più di 14 giorni.

Effetti collaterali

I fluorochinoloni sono generalmente ben tollerati. La maggior parte degli effetti indesiderati non sono gravi e raramente causano l’interruzione del trattamento. Tuttavia, possono avere gli effetti gravi.

I fluorochinoloni sono approvati per l’uso solo per le persone di età superiore ai 18 anni. Possono influenzare la crescita delle ossa, dei denti di un bambino. La FDA ha assegnato fluorochinoloni di categoria C nel rischio per la gravidanza, indicando che questi farmaci hanno il potenziale di causare gli effetti teratogeni o embriocida. Prendere fluorochinoloni durante la gravidanza non è raccomandato. Questi farmaci sono escreti nel latte materno e devono essere evitati durante l’allattamento.

Gli effetti gastrointestinali. I più comuni eventi con la somministrazione fluorochinoloni sono nausea, vomito, diarrea, stipsi e dolore addominale, che si verificano nel 1-5% dei pazienti.

CNS effetti. Mal di testa, vertigini e sonnolenza sono stati riportati con tutti i fluorochinoloni. L’insonnia è stata riportata nel 3-7% dei pazienti con ofloxacina. Gravi effetti sul sistema nervoso centrale, compresi i sequestri, sono stati riportati in pazienti trattati con trovafloxacina. Convulsioni possono sviluppare entro 3-4 giorni di terapia, ma si risolvono con la sospensione del farmaco. I pazienti con storia di convulsioni devono evitare prendere i fluorochinoloni.

Fototossicità. L’esposizione a raggi ultravioletti diretta o indiretta, deve essere evitato durante il trattamento (5 giorni con sparfloxacina) e dopo l’uso del farmaco. Il grado di potenziale fototossico dei fluorochinoloni è la seguente: lomefloxacin> sparfloxacina> ciprofloxacina, norfloxacina> ofloxacina = levofloxacina = = = gatifloxacina moxifloxacina.

Effetti cardiovascolari. I chinoloni più recenti sono stati trovati per la produzione di tossicità supplementare al cuore.

L’ipoglicemia / iperglicemia. Recentemente, rari casi di ipoglicemia sono stati riportati con gatifloxacina e ciprofloxacina in pazienti trattati anche con farmaci orali diabetici, soprattutto sulfoniluree. Anche se l’ipoglicemia è stata riportata con altri fluorochinoloni (levofloxacina e moxifloxacina), gli effetti sono stati lievi. Ipersensibilità. Reazioni di ipersensibilità verificano solo occasionalmente durante la terapia con chinolonici.

Condizioni per fluorochinoloni: indicazioni e uso

I fluorochinoloni più recenti hanno un più ampio uso clinico e un più ampio spettro di attività antibatterica, compresi gli organismi aerobici e anaerobici gram-positivi e gram-negativi. Alcuni dei fluorochinoloni più recenti hanno un ruolo importante nel trattamento della polmonite e delle infezioni intra-addominali.

Tutti i fluorochinoloni sono efficaci nel trattamento delle infezioni delle vie urinarie causate da organismi sensibili. Il trattamento di prima linea di cistite acuta non complicata in pazienti che non tollerano sulfamidici o TMP, che vivono in aree geografiche con nota resistenza> 10% al 20% al TMP-SMX, o che hanno fattori di rischio per tale resistenza.

Infezioni del tratto urinario (norfloxacina, lomefloxacin, enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, gatifloxacina, trovafloxacina)
Infezioni del tratto respiratorio inferiore (lomefloxacin, ofloxacina, ciprofloxacina, trovafloxacina)
Infezioni della pelle e pelle-struttura (ofloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, trovafloxacina)
Uretrale e cervicale infezioni gonococciche (norfloxacina, enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, gatifloxacina, trovafloxacina)
Prostatite (norfloxacina, ofloxacina, trovafloxacina)
Sinusite acuta (ciprofloxacina, levofloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina (Avelox), trovafloxacina)
Bronchite cronica (levofloxacina, sparfloxacina (Zagam), gatifloxacina, moxifloxacina, trovafloxacina)
Polmonite (levofloxacina, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, trovafloxacina)

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